cox2抑制剂有哪些

发布网友 发布时间：2022-04-20 18:31

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热心网友 时间：2023-06-25 17:12

1、尼美舒利（nimesulide）

尼美舒利是首先上市的选择性COX-2抑制剂，该药口服吸收迅速完全，1-2h达最大血药浓度，t1/2为3h，经肝代谢，肾排泄，具有解热、镇痛及抗炎作用。

2、美洛昔康（meloxicam）

美洛昔康为选择性COX-2抑制剂，对COX-2的选择性比对COX-1大100倍，其IC50 (COX-2)/ IC50 (COX-1)为0.33。在炎症组织中，meloxicam能选择性地抑制COX-2，且能保持胃、肾中依赖COX-1的PGs合成，因而其抗炎镇痛作用强，胃、肾副作用较少，

也不影响血小板聚集和血小板中依赖COX-1的TXB2的合成，对减轻胃肠出血副作用更为有利。

3、塞来昔布（celecoxib）

该药为选择性COX-2抑制剂，主要用于OA和RA。Celecoxib能选择性抑制COX-2，而无COX-1抑制作用。药代动力学研究发现，口服后3h出现血药峰浓度。油腻性食物能减慢其吸收，血药高峰浓度滞后1-2h，但吸收率却能增加10%-20%。

4、罗非昔布（refecoxib）（1999年上市，2004年撤出市场）

该药可选择性地抑制COX-2。单剂量罗非昔布抑制COX-2的IC50为7.7×10 mol/L，而将用药剂量增至1000mg后，对COX-1仍无抑制作用。与塞来昔布相比，对COX-2的抑制有更高的选择性。

扩展资料

注意事项

(1)对于以往有消化道病史、胃肠道出血史和服用过NSAIDs的患者，应用此类药物采用最小有效剂量，按最短疗程进行治疗。

(2)对有心肌梗死或脑血管意外的患者，不管是否服用NSAIDs或特异性COX一2抑制剂，应推荐服用低剂量的阿司匹林。

(3)对有肝功能损害的患者，接受本品时应密切监测．如肝脏症状和体征持续加重或出现全身反应，应停药并接受治疗。

(4)对有肾脏损害的患者，慎用。

(5)有哮喘、荨麻疹和急性鼻炎者慎用。

(6)老年人：与年轻患者相比，在疗效和安全性上无显著差别，不必调整剂量，但应从小剂量开始。

(7)对年龄在18岁以下的患者其安全性和疗效无评价，应慎用。

参考资料来源：百度百科——选择性COX2抑制剂

参考资料来源：百度百科——环氧化酶抑制剂

热心网友 时间：2023-06-25 17:13

COX抑制剂多为解热镇痛抗炎药，即非甾体抗炎药(NSAIDs）。其通过抑制COX减少前列腺素的合成，从而起到抗炎作用。
COX-2在正常组织细胞内的活性极低，只有受到诱导才能大量产生。它通过对PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。通常，认为非甾体抗炎药的多种不良作用与抑制COX-2有关。因此，出现了COX-2选择性抑制剂。如尼美舒利，塞利西布等。其能选择性的结合COX2受体.

热心网友 时间：2023-06-25 17:13

楼上说反了，非甾体抗炎药的多种不良作用与抑制COX-1有关,选择性的抑制cox2可专注其解热镇痛作用而减少抑制cox1带来的不良反应。