什么是点击化学(Click Chemistry)

发布网友 发布时间：2024-10-23 03:51

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热心网友 时间：2024-10-27 07:57

点击化学是一种化学方法，K. B. Sharpless于2001年提出，旨在描述一系列高效、广泛、产率高、副产物易于去除、立体特异、操作简便、反应条件温和的化学反应。其目标是满足制药、材料科学和其他行业对大量化合物库的需求，用于筛选研究。

点击化学在制药和生物技术研发领域得到广泛应用，其生物相容性和快速反应速度使其越来越受欢迎。该领域根据反应原理和催化剂的不同，被分为三个阶段。

第一代点击化学涉及末端炔烃和叠氮化物之间的反应，使用铜催化剂。尽管反应成功，但添加铜催化剂可能对生物分子造成损害。

第二代点击化学利用环辛炔和叠氮化物之间的反应，通过应变促进机制进行。该反应无需铜，且由于应变分子的高活化能而进行。常用的试剂包括DBCO、OCT和BCN，使用BCN等试剂可避免区域选择性混合物的产生。

第三代点击化学涉及四嗪和反式环辛烯之间的连接，无需使用铜催化剂。省略铜催化剂使体内细胞标记成为可能，同时仍能实现高速反应，这允许在较低浓度下进行蛋白质修饰。

通过将PEG接头引入点击化学试剂，可以增强其水溶性，使其在水性缓冲液中进行生物标记更为方便。