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发布时间：2024-10-23 06:20
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时间：2024-10-27 15:55
胺碘酮的药动学特性显著。口服后，其吸收速度较慢，大约只有50%被吸收，表现出较大的生物利用度。药物主要分布在脂肪组织和富含脂肪的器官中，如心脏、肾脏、肺部、肝脏以及淋巴结。然而，脑、甲状腺和肌肉的分布相对较低。在血浆中，胺碘酮约有62.1%与白蛋白结合，另外33.5%可能与β脂蛋白结合。它的代谢主要发生在肝脏，通过代谢消除。单次口服800mg的半衰期大约为4.6小时（在组织中吸收），长期使用时，半衰期为13到30天。即使停药，长达半年的时间仍能检测到血药浓度。血药浓度在口服后4到6小时达到峰值，约1个月后达到稳定状态，范围在0.92到3.75μg/ml。药物作用在4到5天开始显现，5到7天达到最大效果，即使停止用药，其效果仍可持续8到10天，有时甚至可达45天。静脉注射后，药效在5分钟内开始，持续时间可达到20分钟到4小时。有效的血药浓度为1到2.5μg/ml，而中毒浓度则高于1.8到3.7μg/ml。不幸的是，胺碘酮不被血液透析所清除。
属Ⅲ类抗心律失常药。具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂。且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流，减慢传导速度。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，心电图有Q-T间期延长及T波改变。静注有轻度负性肌力作用， 但通常不抑制左室功能。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。