氟康唑氯化钠注射液药理毒理
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发布时间:2024-10-23 23:41
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时间:2024-10-30 11:04
氟康唑氯化钠注射液,作为吡咯类抗真菌药,拥有广泛的抗真菌谱。对于念珠菌感染、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等,本品均有效。其作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
在毒理学研究中,氟康唑展现出一定的致畸作用。大鼠经口给予氟康唑20mg/kg时,可轻度延迟分娩过程,但不影响其生育力。然而,当雌鼠给予20mg/kg和40mg/kg氟康唑时,会出现难产和延迟分娩,导致死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。推测这一影响可能与氟康唑可特异性地降低大鼠雌激素水平有关。
致突变方面,氟康唑在Ames实验、小鼠淋巴瘤LS178Y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验中,结果均为阴性,表明其无致突变作用。至于致癌作用,试验表明小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量口服氟康唑24个月,提示氟康唑无致癌作用。但值得注意的是,雄性大鼠在接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg,连续给药24个月后,可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。