双氢青蒿素药理毒性

发布网友 发布时间：2024-10-24 04:23

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药理特性：双氢青蒿素，作为青蒿素的衍生物，展现出了强大的疟原虫红内期杀灭效果，能迅速控制临床症状并遏制发作。其作用机制虽未完全明确，但主要通过干扰疟原虫的表膜一线粒体功能发挥效用。双氢青蒿素影响疟原虫红内期的超微结构，导致其膜系结构变化，从而阻断了疟原虫的营养摄取。疟原虫在失去大量胞浆和营养物质且无法补充时，便迅速走向死亡。这一过程涉及其内过氧化物（双氧）桥，通过血红蛋白分解释放出的游离铁，产生不稳定的有机自由基和/或其他亲电子媒介物，与疟原虫蛋白质形成共价加合物，引发疟原虫的死亡。蒿甲醚的抗疟活性比青蒿素高出6倍。

在毒理学研究中，对小鼠在妊娠敏感期的给药试验表明，尽管双氢青蒿素会增加胚胎吸收率，但并未观察到明显的致畸效应。这表明其在药物安全性方面具有一定优势，但仍需要在临床应用中继续评估其潜在风险。