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发布时间：2024-10-24 02:26
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时间：2024-11-09 09:16
内源性阿片肽通过与其靶细胞膜上的阿片受体结合后产生作用。阿片受体分为多种亚型，包括μ-、δ-、κ-、ε-、σ-五种。阿片受体激动剂，如外源阿片生物碱和内源性阿片肽，能与多种受体结合。纳络酮是阿片受体拮抗剂，对μ-受体非常有效，少量即可逆转μ-受体与阿片配基的作用；对δ-和κ-受体的抑制作用需在高浓度时才能实现。
测定阿片类物质药理作用的常用方法有两种：豚鼠十二指肠法（GPI）和小白鼠附睾法（MVD）。GPI法主要用于测定μ-受体，对吗啡特别敏感。MVD中的优势受体是δ-受体，对吗啡相对不敏感，对脑啡肽，尤其是亮啡肽敏感。β-内啡肽的测定结果在GPI和MVD中相似，有人认为β-内啡肽的特异受体可能是μ-受体和δ-受体的复合。此外，ε-受体对β-内啡肽有特殊亲和力，κ-受体对强啡肽敏感，后者是κ-受体的强烈激动剂。σ-受体与任何内源性阿片肽的关系尚未明确。
外周血及脑脊液中的阿片肽主要为β-内啡肽和脑啡肽。β-内啡肽的水平与ACTH、β-LPH、N-POMC的水平平行，并且存在昼夜节律变化。低血糖、静脉注射CRH可以使其同步升高。地塞米松或糖皮质激素可以抑制β-EP的分泌。在血浆ACTH浓度升高的疾病如艾迪生氏病、纳尔逊氏综合征中，β-EP水平也相应升高。β-EP在垂体全切除或功能低下者中的脑脊液中仍保持正常水平，表明脑脊液中的β-EP主要来自下丘脑的弓状核而非垂体。脑脊液中的β-EP水平在慢性肾功能衰竭患者中较高，但在针灸止痛或电针刺治疗海洛因成瘾患者时，发现其浓度升高。脑脊液中的脑啡肽来源于中枢神经系统。
存在于体内的具有阿片样作用的多肽物质，1970年代初期才发现。1974年，英国人从猪脑组织中分离得到两种5肽,用生物学分析法证明这两种小分子肽具有和吗啡相似的生物效应，这种效应可以被纳络酮逆转，于是命名为脑啡肽，意思是脑内的吗啡肽，又称内源性阿片样肽，简称EOP。